Primer inhibidor de JAK per artritis reumatoide aprovat per la FDA
Xeljanz (citrat de tofacitinib), una DMARD oral (fàrmac anti-reumàtic modificador de la malaltia), va ser aprovada per la Food and Drug Administration (FDA) dels Estats Units el 6 de novembre de 2012. La droga està destinada al tractament dels adults de forma moderada artritis reumatoide greument activa que ha tingut una resposta insuficient o intolerància al metotrexat . Fabricat per Pfizer, Xeljanz és una tauleta rodona, blanca, d'alliberament immediat, filmada amb "Pfizer" d'una banda, i "JKI5" imprès a l'altre costat.
Xeljanz és la primera DMARD oral aprovada per l'artritis reumatoide en 10 anys. També és el primer d'una nova classe de medicaments coneguts com inhibidors de JAK (Janus kinase). Xeljanz es pot utilitzar com a monoteràpia (sola), o combinat amb metotrexat o altres DMARD no biològics. Xeljanz no s'ha d'utilitzar amb medicaments biològics o immunosupressors poderosos, com Imuran (azatioprina) o ciclosporina .
Com funciona
Bàsicament, Xeljanz treballa inhibint la via JAK: una via de senyalització dins de les cèl·lules que juga un paper important en la inflamació associada a l'artritis reumatoide. Les JAK són enzims intracel·lulars que transmeten senyals que sorgeixen de citoquinas o de factors de receptor de creixement en la membrana cel·lular.
Xeljanz es considera una medicació de molècula petita, no un fàrmac biològic. Els biològics, com Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab), i Rituxan (rituximab) bloqueja les citoquines proinflamatòries des de fora de la cel·la.
Rendiment de les proves clíniques
Més de 5.000 pacients amb artritis reumatoide van participar en assaigs clínics per a Xeljanz, i van produir una de les bases de dades clíniques més importants per a qualsevol fàrmac d'artritis reumatoide que s'havia presentat a la FDA per a la seva revisió, segons Pfizer.
Es van realitzar dos assaigs clínics que van avaluar el rang de dosis òptim de Xeljanz, i 5 assaigs clínics que van avaluar la resposta ACR 20 a Xeljanz, així com els resultats del qüestionari d'avaluació de salut DAS28 i Health.
Els assaigs clínics van demostrar que Xeljanz va reduir significativament els signes i símptomes de l'artritis reumatoide i la millora de la funció física (la capacitat de realitzar activitats diàries habituals).
Dosificació
Xeljanz es pren per via oral, una pastilla de 5 mg presa dues vegades al dia. Es pot prendre amb o sense menjar. Una dosi de 11 mg una vegada al dia també està disponible ara com Xeljanz-XR (alliberament estès).
Efectes secundaris comuns
Els efectes adversos més freqüents associats amb Xeljanz, que van ocórrer durant els primers 3 mesos d'ús en assaigs clínics, van ser infeccions del tracte respiratori superior, cefalea, diarrea i nasofaringitis.
Advertències i precaucions
Xeljanz porta un advertiment en caixa : s'han produït infeccions greus que condueixen a hospitalització o mort, incloent tuberculosi i bacteris, fongs invasius, infeccions víriques i altres oportunistes, en pacients que reben Xeljanz; si es desenvolupa una infecció greu, Xeljanz s'hauria d'aturar fins que s'hagi controlat la infecció; s'ha de donar una prova latent de tuberculosi abans de començar Xeljanz; els pacients que prenen Xeljanz han de ser monitoritzats per a la tuberculosi activa fins i tot si la prova inicial és negativa; el limfoma i altres tumors malignes s'han observat en pacients que prenen Xeljanz; S'ha observat "trastorn limfoproliferatiu associat amb virus de Epstein Barr" en pacients amb trasplantament renal tractats amb Xeljanz combinats amb fàrmacs immunosupressors.
Altres precaucions: utilitzeu Xeljanz amb precaució en pacients amb risc de perforacions gastrointestinals; Xeljanz no es recomana per als pacients amb malaltia hepàtica greu; Es recomanen proves periòdiques de laboratori perquè Xeljanz pot causar canvis en determinats tipus de glòbuls blancs, hemoglobina, enzims hepàtics i lípids; els pacients que prenen Xeljanz no haurien de rebre vacunes vives.
No s'han realitzat estudis adequats de Xeljanz en dones embarassades. Xeljanz només s'ha d'utilitzar durant l'embaràs si el benefici del medicament supera el risc potencial per al fetus.
Costos
Xeljanz tindrà un cost d'adquisició a l'engròs de 2.055,13 $ per un subministrament de 30 dies (o $ 24,666 per any).
El cost per als pacients variarà segons els contractes i la cobertura d'assegurança.
> Fonts:
> Xeljanz. Informació completa de prescripció i guia de medicació. Revisat 02/2016.
> L'Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units aprova el XELJANZ de Pfizer (Citrate de tofacitinib) per a adults amb Artritis Reumatoide (RA) moderadament a força activa que han tingut una resposta inadequada o intolerància al metotrexat. 11/06/2012.
> Xeljanz, una píndola Pfizer de més de 25.000 dòlars a l'any per a l'artritis reumatoide, obté la llum verda de la FDA. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.