La trombosi o la coagulació anormal de la sang són sovint una condició molt perillosa que produeix dos tipus generals de problemes mèdics.
En primer lloc, la trombosi dins d'una artèria pot bloquejar el flux de sang, produint danys als òrgans subministrats per l'artèria bloquejada. Els infarts de miocardi (atacs cardíacs) solen implicar trombosi dins d'una artèria coronària i els trombòtics són causats per trombosi dins d'una de les artèries que subministren el cervell.
En segon lloc, la trombosi que es produeix dins d'una vena o dins del cor pot embolicar-se . És a dir, el coàgul de sang es pot deslligar i recórrer el sistema vascular, fent malbé allà on finalment s'allotja. Un embolisme pulmonar és causat per un coàgul sanguini que embolica als pulmons (normalment, des d'una vena a la cama). Els accidents cerebrovasculars són causats per un coàgul sanguini que viatja al cervell, generalment a partir d'un trombus dins del cor, més sovint en associació amb la fibril·lació auricular .
Drogues que prevenen o tracten coàguls sanguinis
Les persones que estan en risc elevat per desenvolupar una trombosi perillosa sovint necessiten un tractament per evitar que es produeixi aquesta malaltia o per intentar dissoldre els coàguls sanguinis que ja s'han format. Hi ha tres categories generals de fàrmacs que s'utilitzen habitualment per prevenir o tractar la trombosi: fàrmacs anticoagulants, fàrmacs fibrinolítics i fàrmacs antiplaquetarios.
Tot i que cadascun d'aquests fàrmacs té el seu propi perfil d'efectes adversos, un efecte secundari comú a tots els és un sagnat excessiu.
Per tant, tots aquests fàrmacs s'han d'utilitzar amb les precaucions adequades.
Drogues anticoagulants
Els fàrmacs anticoagulants inhibeixen un o més dels factors de coagulació . Els factors de coagulació són un grup de proteïnes sanguínies que són responsables de la coagulació sanguínia.
Aquests medicaments inclouen:
Heparina. L'heparina és un fàrmac intravenós que té un efecte inhibitori immediat (en qüestió de segons) sobre els factors de coagulació.
Els metges poden ajustar la seva dosificació freqüentment, segons sigui necessari, controlant la prova de sang parcial de tromboplastina (PTT) . El PTT reflecteix quant s'han inhibit els factors de coagulació. (És a dir, reflecteix la "primesa" de la sang.) L'heparina s'utilitza exclusivament en pacients hospitalitzats.
Heparina de baix pes molecular: enoxaparina (Lovenox), dalteparina (Fragmin). Aquests fàrmacs són derivats purificats de l'heparina. El seu gran avantatge sobre l'heparina és que es poden administrar com a injeccions cutànies (gairebé qualsevol persona pot aprendre a fer-ho en pocs minuts) en comptes d'administrar per via intravenosa, i no necessiten ser monitoritzats amb proves de sang. Així, a diferència de l'heparina, poden administrar-se amb relativa seguretat de forma ambulatoria.
Drogues anticoagulants noves administrades per via intravenosa o subcutània. S'han desenvolupat diversos fàrmacs anticoagulants com "heparina", incloent argatroban, bivalirudina (Angiomax), fondaparinux (Arixtra) i lepirudina (Refludan). L'hora i el lloc òptims per utilitzar tots aquests fàrmacs s'estan desenvolupant lentament.
Warfarina (Coumadin). Fins fa poc, la warfarina era l'únic fàrmac anticoagulant administrat per via oral.
El major problema amb warfarina ha estat l'ajust de la dosi.
Quan es pren per primera vegada, la dosi de warfarina s'ha d'estabilitzar durant un període de setmanes amb anàlisis de sang freqüents (la prova de sang INR). Fins i tot després de l'estabilització, l'INR encara s'ha de controlar periòdicament, i la dosi de warfarina sovint requereix un reajustament. Per tant, aconseguir i mantenir la dosi "correcta" de warfarina sempre ha estat difícil i inconvenient.
"Noves" drogues anticoagulants orals: les drogues NOAC. Com que la dosi òptima de warfarina pot ser relativament difícil de manejar, les companyies farmacèutiques han treballat durant anys per "substituir-se per warfarina", és a dir, fàrmacs anticoagulants que es poden prendre per via oral.
Quatre d'aquests nous fàrmacs anticoagulants orals (medicaments NOAC) ja han estat aprovats.
Són dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) i orxaban (Savaysa). L'avantatge principal de tots aquests fàrmacs és que es poden donar en dosis diàries fixes, i no requereixen proves de sang o ajustaments de dosificació. Tanmateix, com passa amb totes les drogues, hi ha desavantatges als fàrmacs NOAC .
Drogues fibrinolítiques
Estreptocinasa, uroquinasa, alteplasa, reteplasa, tenecteplasa. Aquests poderosos fàrmacs es donen de forma aguda i intravenosa per dissoldre els coàguls de sang que estan en procés de formació. En la seva major part, el seu ús es limita als pacients que es troben dins de les primeres hores d'un atac cardíac agut o accident cerebrovascular, i se'ls dóna per intentar tornar a obrir una artèria bloquejada i prevenir el dany permanent del teixit.
Les drogues fibrinolítiques (que sovint es denominen "coàguls") poden ser difícils d'utilitzar. i tenen un risc substancial de complicacions de sagnat. Tanmateix, en les circumstàncies adequades, l'ús d'aquests fàrmacs pot prevenir la mort o la discapacitat d'un atac cardíac o accident cerebrovascular. Dels fàrmacs fibrinolítics, la estreptocinasa s'utilitza amb major freqüència a tot el món, perquè és relativament barata. Als Estats Units, la tenecteplasa és actualment el fàrmac de la seva elecció perquè sembla que causa menys conseqüències de sagnat desastroses i és més fàcil d'administrar que les altres drogues d'aquest grup.
Medicaments antiplaquetaris
S'utilitzen tres grups de fàrmacs per reduir la "adhesió" de les plaquetes , els diminuts elements sanguinis que formen el nucli d'un coàgul sanguini. En inhibir la capacitat de les plaquetes per agrupar-se, els fàrmacs antiplaquetarios inhibeixen la coagulació sanguínia. Aquests fàrmacs són més efectius en la prevenció de formar coàguls sanguinis anormals en les artèries i són molt menys efectius en la prevenció de la trombosi a les venes.
Aspirina i dipiridamol (Aggrenox). Aquests fàrmacs tenen un efecte modest sobre la "adhesivitat" de les plaquetes, però causen menys efectes adversos relacionats amb l'hemorràgia que els altres fàrmacs antiplaquetarios. Sovint s'utilitzen per intentar reduir el risc d'atacs cardíacs o vessaments cerebrovasculars en persones amb risc elevat.
Ticlopidina (Ticlid), clopidogrel (Plavix) i prasugrel (Eficient). Aquests fàrmacs són més potents (i, per tant, més arriscats) que l'aspirina i dipiridamol. S'utilitzen habitualment quan el risc de coagulació arterial és especialment elevat. La seva aplicació més freqüent és la de persones que han rebut stents d'artèria coronària . El seu ús en relació amb els stents -especialment, les decisions sobre quan i quant de temps- han estat polèmiques .
Inhibidors IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatida (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). Els fàrmacs inhibidors IIb / IIIa són el grup més potent d'inhibidors plaquetaris. Inhibeixen un receptor a la superfície de les plaquetes (l'anomenat receptor IIb / IIIa) que és essencial per a l'adhesió de les plaquetes. El seu ús principal és evitar la coagulació aguda després dels procediments d'intervenció (com l' angioplàstia i la col·locació de stents ) i en pacients amb síndrome d'artèria coronària aguda . Aquests medicaments són molt cars i (en general) s'han de donar per via intravenosa.
Una paraula de
Diverses drogues estan en ús clínic per ajudar a prevenir o tractar coàguls de sang. Tenen diferents mecanismes d'acció, diferents riscos i s'utilitzen en diferents circumstàncies clíniques. L'ús de qualsevol d'aquests fàrmacs sempre comporta el risc d'hemorràgia anormal, i s'haurien d'ocupar només quan els seus beneficis puguin superar aquests riscos. Quan es maneja la trombosi, és important que el metge escull el fàrmac adequat, en les circumstàncies adequades.
> Fonts:
> Franchini M, Mannucci PM. Nous anticoagulants en medicina interna: una actualització. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.
> Kearon C, Akl E, Omelas J, et al. Teràpia antitrombòtica per a la malaltia VTE. CHEST Guideline i informe del grup d'experts. Cofre 2016; 149: 315.
> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, Col·legi Americà de Metges del Cofre. Noves drogues antitrombòtiques: guies de pràctica clínica basades en l'evidència (8è edició). Cofre 2008; 133: 234S.