Ezetimibe (Vytorin) per al colesterol

Ezetimibe és un fàrmac que redueix els nivells de colesterol . Ha estat aprovat per la FDA des de 2002, i es comercialitza com un fàrmac autònom (Zeta) en combinació amb la simvastatina (una droga de estatina ) com Vytorin. No obstant això, ezetimibe ha estat una mica controvertit des de la seva introducció, i els experts continuen argumentant sobre el seu lloc adequat en el tractament dels trastorns lipídics.

Ezetimibe

Ezetimibe treballa bloquejant l'absorció del colesterol des dels intestins.

Normalment, el colesterol que s'absorbeix dels intestins és transportat per quilomicrons al fetge, on s'utilitza per a diversos processos importants. Quan la quantitat de colesterol absorbit es redueix per ezetimiba, el fetge ha d'obtenir el seu subministrament de colesterol eliminant-lo de les lipoproteïnes que circulen al torrent sanguini. Per tant, es redueixen els nivells de colesterol en la sang.

En general, ezetimibe ja sigui per si mateix o en combinació amb una estatina redueix la quantitat de colesterol LDL a la sang en un 15%.

Efectes adversos de Ezetimibe

En general, ezetimibe és ben tolerat. Es poden produir nàusees, diarrea i reaccions al·lèrgiques. Mentre que la miopatia (efectes secundaris musculars) s'ha notificat amb ezetimiba, similar a la miopatia que es veu amb estatines , la incidència d'aquest problema sembla ser molt menor que amb les estatines. De fet, no es pot afegir ezetimiba a una estatina de dosis baixa per aconseguir la reducció desitjada del colesterol sense la miopatia que de vegades es pot observar amb estatines de dosis elevades.

La controvèrsia amb Ezetimibe

Quan ezetimibe va ser aprovat per primera vegada, va ser comercialitzat com Vytorin (ezetimibe i simvastatina), i les vendes van ser ràpides. Podeu recuperar avisos freqüents en el moment en què compareu la vostra tia Suzie dolça i rotunda a un gran tros de pastís de maduixa a la manera. Va ser Vytorin.

Resulta que, mentre aquells comercials estaven en funcionament i mentre Merck venia milers de milions de dòlars de Vytorin, la publicació es retardava (sospitosa, segons alguns) d'un assaig clínic patrocinat per Merck anomenat estudi ENHANCE. FITURA va tenir com a finalitat provar que Vytorin millorava les plaques ateroscleròtiques més que simvastatina sola. Quan els resultats van ser posats en llibertat per fi el 2008, es va saber que les persones que van tractar amb Vytorin van empitjorar lleugerament (no millor) que les que rebien simvastatina sola.

A causa d'aquests resultats negatius (i el fet que molts consideressin el retard en informar aquests resultats com a mínim no visibles), les vendes d'ezetimibe van ser tancades. I els comercials van desaparèixer completament.

L'interès per ezetimibe s'ha reactivat fins a l'inici de 2014, quan es van publicar els resultats del procés IMPROVE-IT. En aquest assaig, els pacients amb síndrome coronària aguda (ACS) van ser aleatoritzats per rebre Vytorin o simvastatina sola. Després de 6 anys, els pacients que van rebre Vytorin havien millorat modestament els resultats clínics (menys reingressos per ACS i menys necessitat de cirurgia de bypass posterior o stents ), però no hi va haver diferència en la supervivència.

Una anàlisi del subgrup del procés IMPROVE-It va suggerir que pràcticament tot el benefici que es veia en el grup Vytorin podria ser explicat per pacients amb diabetis.

En persones sense diabetis, no es pot mostrar cap benefici d'afegir ezetimibe.

Quan s'hauria d'utilitzar Ezetimibe?

En general, l'ús d'ezetimibe hauria de ser bastant limitat. Les directrius publicades el 2013 sobre el colesterol no recomanen tractar cap nivell de colesterol objectiu específic. Més aviat, se centren a decidir si s'ha d'utilitzar una droga d'estatin o no. Així doncs, els medicaments que redueixen el colesterol "secundari" com ezetimibe tenen molt poc lloc sota aquestes pautes. Els metges de vegades prescriuen ezetimibe i estatines de dosis baixes en persones que han d'estar en estatines d'alta dosi, però no poden tolerar l'alta dosi.

A més, a vegades s'utilitza ezetimibe en comptes de les estatines en pacients que simplement no poden prendre estatines en cap dosi.

Finalment, sobre la base de l'estudi IMPROVE-IT, molts cardiòlegs consideren que és raonable utilitzar ezetimibe més una estatina en pacients diabètics que han tingut recent ACS.

A part d'aquestes poques situacions clíniques, actualment no hi ha molta raó per prendre ezetimibe.

> Fonts:

> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe S'ha afegit a la teràpia d'estatina després de les síndromes coronàries agudes. N Engl J Med 2015; 372: 2387.

> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Investigadors: Simvastatina amb o sense Ezetimibe en hipercolesterolèmia familiar. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).