Isentress (ratelgravir) és un fàrmac antiretroviral de classe inhibidor integras que s'utilitza en el tractament de la infecció pel VIH . Isentress va ser el primer inhibidor de la integrasa que va obtenir l'aprovació de l'Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA).
A l'octubre de 2007, es va autoritzar l'ús en adults que tenien resistència a altres fàrmacs antiretrovirals . No obstant això, el juliol de 2009 i posteriorment al desembre de 2011, la FDA va ampliar la seva indicació, permetent l'ús en tots els adults amb VIH, així com nens de 2 a 18 anys.
Isentress es troba entre les drogues actualment recomanades com a opcions de primera línia preferides per a la teràpia del VIH als Estats Units
Formulacions
Isentress està disponible en quatre formulacions diferents:
- Per a adults i nens grans, Isentress està disponible com una tableta de 400mg recoberta de pel·lícules, de forma ovalada i de color rosa-taronja. El número "207" està gravat en un costat.
- Per als nens que no poguessin prendre pastilles, Isentress està disponible com a 100mg masticable (ovalat, beix, en relleu en un costat amb "477", puntuable per a la divisió) o un 25mg masticable (groc pàl·lid, rodó, en relleu en un costat amb "473 "). Tots dos són taronja-banana amb sabor.
- Per als nens més petits que no poden prendre masticables, Isentress està disponible en una sola suspensió oral de 100 mils. La suspensió oral es barreja amb 5 ml d'aigua i s'administra amb una xeringa oral. Un cop barrejat, la preparació oral s'ha d'utilitzar en un termini de 30 minuts, amb el sobrant immediatament descartat. La suspensió és de gust de banana.
No substituïu mai els mastegadors d'Isentress o la suspensió oral per a les pastilles Isentress, ja que les formulacions no són bioequivalents. Utilitzeu només tal com s'indica (consulteu Dosi a sota).
Dosificacions
Es requereix prescripció de 400 mg d'Isentress, comprimits amb film per a adults i per a nens grans que pugen tragar les pastilles, de la manera següent:
- Adults: una pastilla de 400mg, presa dues vegades al dia
- Per a nens o adolescents 55 lliures (25 kg) o més: una pastilla de 400 mg, presa dues vegades al dia
Les pastilles masticables de Isentress han de ser prescrites per als nens que pesa 44 lliures (20 kg) o més que no poden empassar tauletes, de la manera següent:
- 44 lliures (20 kg) a menys de 62 lliures (28 kg): 150 mg dues vegades al dia
- 62 lliures (28 kg) a menys de 88 lliures (40 kg): 200 mg dues vegades al dia
- Més de 88 lliures (40 kg): 300 mg dues vegades al dia
La suspensió oral o les pastilles masticables de Isentress haurien de ser prescrits per a nens que pesin almenys 6.5 lliures (3 kg) a menys de 55 lliures (25 kg), de la manera següent:
- 6.5 lliures (3 kg) a menys de 8.8 lliures (4 kg): 1 ml (20 mg) de suspensió oral preparada preses dues vegades al dia
- 8,8 lliures (4 kg) a menys de 13 lliures (6 kg): suspensió oral preparada de 1,5 ml (30 mg) presa dues vegades al dia
- 13 lliures (6kg) a menys de 17 lliures (8kg): 2mL (40mg) de suspensió oral preparada preses dues vegades al dia
- 17 lliures (8kg) a menys de 24 lliures (11kg): 3mL (60mg) de suspensió oral preparada preses dues vegades al dia
- 24 lliures (11 kg) a menys de 30 lliures (14 kg): suspensió oral preparada de 4 ml (80 kg) presa dos cops diàries o 75 mg de pastilles masticables preses dues vegades al dia
- 30 lliures (14 kg) a menys de 44 lliures (20 kg): 5 ml (100 kg) de suspensió oral preparada preses dos cops diàries o 100 mg de pastilles masticables preses dues vegades al dia
Administració de fàrmacs
L'isentress es pot prendre amb o sense menjar. Isentress no es pot prendre per si mateix i s'ha de prescriure com a part de la combinació de la teràpia antiretroviral (CART) .
Efectes secundaris comuns
Els efectes secundaris més freqüents (que es produeixen en un 2% o menys dels casos) són:
- Insomni
- Cefalea
- Mareig
- Nàusees
- Fatiga
Contraindicacions
Cap
Interaccions farmacològiques
Informeu al vostre metge si està prenent algun dels següents medicaments, ja que no es recomana per a la coadministració amb Isentress i pot interferir amb la biodisponibilitat de medicaments:
- Antibiótics basats en Rifampin: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antiàcids a base d'alumini o magnesi (per exemple, tumes, llet de magnesi, etc.)
Consideracions
Els pacients que pateixen una reacció al·lèrgica després d'iniciar Isentress haurien de posar-se en contacte amb el metge immediatament. S'ha d'aturar el tractament i es busca un tractament mèdic si una erupció és acompanyada de febre, dolors musculars o articulars, bufetes o úlceres, enrogiment o inflor dels ulls, inflor de cara o boca o problemes respiratoris. Els pacients que anteriorment havien experimentat una reacció hipersensible a Isentress no s'han de tornar a qüestionar amb el fàrmac després de la resolució dels símptomes.
Els estudis en animals no han presentat defectes de naixement embriòtic o fetal durant l'embaràs en ratolins o conills exposats a Isentress. Tanmateix, encara no s'ha establert l'impacte d'Isentress en lactants lactants, i, per tant, no es recomana la lactància materna perquè les mares que prenen Isentress.
Fonts:
Departament de Salut i Serveis Humans (DHHS). "Directrius per a l'ús d'agents antiretrovirals en adults i adolescents infectats pel VIH-1". Rockville, Maryland.
FDA. "La FDA amplia l'ús de medicaments contra el VIH a nens i adolescents". Silver Spring, Maryland; 21 de desembre de 2011.
Reuters. "ACTUALITZACIÓ 2-FDA està d'acord amb l'ús ampli de la droga de Isentress de Merck per al VIH". 9 de juliol de 2009.
Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA). "Paquet d'aprovació de fàrmacs - Nom del fàrmac: comprimits de Isentress (ratelgravir) 400mg". Silver Spring, Maryland; 12 d'octubre de 2007.