Oral Flupirtine: Dead in the Water?
Ja no hi ha pipeline?
Un fàrmac anomenat flupirtine oral es va mostrar prometedor com un nou tractament amb fibromialgia el 2008, quan semblava que la droga començaria a avançar cap a l'aprovació de la FDA. No obstant això, des d'aleshores, sembla que ha caigut el radar.
La flupirtina oral ha estat disponible a Europa des dels anys vuitanta. Allà, s'utilitza per tractar el dolor de diverses fonts, inclosa la cirurgia, el càncer, el trauma i la malaltia hepàtica.
Té un llarg historial com un fàrmac relativament segur i eficaç.
La FDA dels Estats Units va concedir a Adeona Pharmaceuticals una Sol · licitud de nova medicació per a investigacions perquè pogués començar els assaigs sobre la fibromialgia. Efectivament, es va registrar la marca Effirma.
Adeona va contractar amb Pipex Pharmaceuticals per treballar en una presentació de la FDA, però l'antic lloc web de Pipex ja s'ha anat. Adeona eventualment va canviar el seu nom a Synthetic Biologics, i Effirma no s'esmenta en el lloc web de Synthetic. No s'ha presentat res a la FDA, i no s'han publicat nous estudis.
De moment, sembla que aquesta droga està morta a l'aigua als EUA. Això és lamentable, ja que és diferent d'altres fàrmacs analgèsics i fibromialgies de maneres interessants i potencialment beneficioses.
Com funciona Oral Flupirtine
La flupirtina oral no és un fàrmac o narcòtic , i no és un medicament antidepressiu o anti-convulsions , el que el fa substancialment diferent d'altres medicaments que s'utilitzen per tractar la fibromialgia .
Adeona havia afirmat que esperava mostrar el fàrmac tractat més que el dolor de la fibromialgia, però també millora l'estat d'ànim, la fatiga, els problemes cognitius, la pertorbació del son i la funcionalitat general.
La flupirtina oral funciona de manera diferent que els medicaments convencionals per al dolor a causa de la forma en què es dirigeix a les vies del dolor del cervell.
Els opiáceos , que sovint són ineficaços a les persones amb fibromiàlgia, augmenten el nivell de la dopamina, que bàsicament causa plaer. En lloc de bloquejar el dolor, els opiacis no us preocupen menys pel dolor.
La flupirtina oral, d'altra banda, té un efecte lleu sobre certes estructures del cervell que es denominen receptors NMDA i, en conseqüència, redueix els nivells de glutamat . El glutamat és un neurotransmissor que fa que les cèl·lules del cervell siguin més actives.
Els estudis publicats el 2008 i el 2009 (Harris) mostren que les persones amb fibromiàlgia poden tenir alts nivells de glutamat en algunes àrees del cervell i que quan els nivells de glutamat disminueixen, també ho fan els nivells de dolor. Això fa que la flupirtina oral sigui un candidat atractiu per a nosaltres.
Les persones amb fibromiàlgia tenen un tractament especialment tolerant amb temps dur. Els fàrmacs medicaments utilitzats freqüentment per tractar-nos, mentrestant, tenen llistes llargues d'efectes secundaris i poden ser especialment difícils de tolerar. El rècord europeu d'oral flupirtine com a droga segura amb pocs efectes secundaris també el fa atractiu. A més, no s'ha d'eliminar gradualment del fàrmac, tal com es fa amb la majoria dels tractaments de fibromialgia actuals.
Ara què?
Sembla que la nostra única esperança és que Synthetic o una altra empresa decideixi començar a investigar flupirtine oral.
Fins i tot si es tracta d'una altra condició, ens beneficiaria: l'aprovació de la FDA significaria que estaria en el mercat als Estats Units i que els metges podrien prescriure'ls fora de l'etiqueta.
Tot i així, aquest procés triga anys. Així que, tret que vulgueu traslladar-vos a Europa, no sembla que pugueu prendre flupirtina oral en qualsevol moment.
Fonts:
Harris RE, et al. Artritis i reumatisme. Mar; 58 (3): 903-7. Els nivells dinàmics de glutamat dins de la insula s'associa amb millores en els múltiples dominis del dolor en la fibromiàlgia.
Harris RE, et al. Artritis i reumatisme. Oct. 60; 60 (10): 3146-52. El glutamat insular elevat en la fibromialgia s'associa amb dolor experimental.