Hi ha fàrmacs utilitzats en el tractament del VIH que poden augmentar la concentració plasmàtica de certs agents antiretrovirals (ARV) quan s'utilitzen en teràpia combinada. Popularment conegudes com "boosters", els medicaments permeten als metges reduir la dosi i la freqüència de l'assistent ARV alhora que redueixen el potencial dels efectes secundaris relacionats amb les drogues.
Els reforçadors del VIH, també coneguts com a potenciadors farmacocinètics, no s'han de confondre amb vitamines o suplements comercialitzats com a "impulsors immunològics", que no tenen propietats conegudes per prevenir o combatre la infecció pel VIH.
La introducció dels reforços del VIH
Quan els inhibidors de la proteasa del VIH (PI) es van descobrir per primera vegada a mitjans de la dècada de 1990, un dels principals reptes als investigadors va ser la ràpida rapidesa en què es van metabolitzar els medicaments al fetge i es van eliminar del torrent sanguini. Com a resultat, les PI requerien una dosificació de dos o tres vegades al dia. No només les dosis altes augmenten el risc de toxicitats de fàrmacs, la càrrega de la píndola elevada es fa encara més difícil (i el desenvolupament de la resistència és molt més probable).
El 1996, el fàrmac Norvir (ritonavir) va ser aprovat per ser utilitzat en VIH per l'Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA). Si bé es coneixia que el fàrmac tenia propietats antivíriques, aviat es va descobrir que, fins i tot a dosis molt baixes, podia inhibir l'enzim (CYP3A4) necessari per metabolitzar PIs.
El descobriment va impactar immediatament la manera en què es van prescrivir els PIs. Actualment, Norvir rarament s'utilitza per a la seva acció antiviral, sinó per augmentar l'eficàcia dels PI assistents, tot reduint els efectes adversos associats amb la teràpia.
La droga també és un component de la combinació de dosis fixes PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Tingueu en compte que Norvir pot interferir amb les concentracions plasmàtiques d'altres medicaments que pugueu prendre, de vegades produint interaccions greus a greus. Consulteu al vostre metge sobre els medicaments concomitants que utilitzeu quan Norvir o Kaletra es prescriuen).
El futur dels impulsors del VIH
En els últims anys, s'ha centrat molt el desenvolupament d'altres impulsors del VIH. Es preveu que els agents similars no només poden ampliar l'eficàcia de PIs, sinó que fan el mateix per a altres classes d'ARV, que poden donar dosificacions unificades, alhora que permeten un "perdó" més gran si es perden les dosis o es produeix un buit en la teràpia es produeixen.
El 2012, un total de 16 anys després de la introducció de Norvir, la FDA va aprovar un segon fàrmac reforçat. El Tybost (cobicistat) , un component de la droga de combinació de dosis fixa Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) , inhibeix tant l'enzim CYP3A4 com certes proteïnes intestinals que poden interferir amb l'absorció de fàrmacs.
Tot i que no té propietats antivíriques pròpies, Tybost pot augmentar l'eficàcia d'elvitegravir, un inhibidor de la integrasa del VIH, mentre aconsegueix resultats similars amb els PIs Reyataz (atazanavir) i Prezista (darunavir) i el Viread (tenofovir) analògic de nucleòtids.
A principis de 2015, la FDA va aprovar dos medicaments combinats de dosis fixes que incorporaven Tybost, incloent Evotaz (atazanvir + cobicistat) i Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
S'estan investigant altres impulsors experimentals, incloent un nou inhibidor de CYP3A4 desenvolupat per Sequoia Pharmaceuticals.
Fonts:
Institut Nacional d'Al·lèrgies i Malalties Infeccioses (NIAID). "Dos nous inhibidors de la proteasa aprovats per la FDA. Administració d'Aliments i Drogues. " Agenda de la SIDA de la NIAID. Bethesda, Maryland; Març 1996; 4-5.
Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA). "La FDA aprova una nova píndola combinada per al tractament del VIH per a alguns pacients". Silver Spring, Maryland; comunicat de premsa publicat el 27 d'agost de 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat versus Ritonavir com a farmacèutic de Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate en pacients infectats amb VIH de tipus 1 de tractament: resultats de la setmana 48". Journal of Infectious Diseases. 1 de juliol de 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - INFORMACIÓ COMPLETA COMPLETA". Nova York, Nova York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - INFORMACIÓ PRESCRIBUTA COMPLETA". Nova York, Nova York.