Els medicaments per frenar COX poden no ser bons
El dolor i la inflamació, una queixa primària de la majoria de la gent en algun moment de la seva vida i un fet quotidià comú per a moltes persones amb artritis, es deu principalment a la ciclooxigenasa, o COX, per breus.
COX és un enzim que forma prostanoides: prostaglandines , prostaciclines i tromboxanos, tots responsables de la resposta inflamatòria.
Resulta que COX no és gens dolent, fins i tot és necessari per als processos cel·lulars normals.
Les drogues destinades a inhibir COX per alleujar la inflamació, semblen una bona idea, però inhibint COX, hi ha un desavantatge.
COX-1 Versus COX-2
Als anys noranta, es va descobrir que hi havia dues formes de l'enzim COX-1 i COX-2. Aquest últim és el menys desitjable dels dos. Es coneixen que COX-1 és present a la majoria dels teixits. En el tracte gastrointestinal, COX-1 manté el revestiment normal de l'estómac i protegeix l'estómac dels sucs digestius. L'enzim també participa en la funció dels ronyons i les plaquetes. COX-2 es troba principalment en llocs d'inflamació.
Tant COX-1 com COX-2 poden causar dolor i inflamació, però ja que COX-1 és un enzim tan beneficiós, usar medicaments per inhibir podria no ser una bona idea.
Els AIN no inhibeixen COX
Els fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE), que normalment es prescriuen per tractar l'artritis, treballen inhibint prostaglandines. Els AINE tradicionals, com ibuprofèn i naproxen, poden causar problemes gastrointestinals, incloses les úlceres .
Aquests AINE no són selectius, el que significa que inhibeixen COX-1 i COX-2. La inhibició de COX-2 per AINE tradicionals és útil per als seus efectes antiinflamatoris, però la part negativa és la inhibició de COX-1 que pot produir efectes secundaris, com ara úlceres, temps de sagnat prolongat i problemes renals.
AINEs selectius COX-2
A finals de la dècada dels noranta, les companyies farmacèutiques van desenvolupar diversos medicaments que només es van dirigir a COX-2, aquests AINE eren Celebrex, Vioxx i Bextra.
D'aquests, Celebrex és l'únic medicament que es manté al mercat als Estats Units i té una caixa negra que adverteix que té un risc d'infart i infart.
Des de la retirada de Vioxx el 2004, la US Food and Drug Administration va examinar tota la classe de fàrmacs, incloent tots els inhibidors de l'AINSA i COX-2 que es venien sense recepta o per prescripció, i va afegir advertències de casella negra a les instruccions de prescripció .
Altres dos inhibidors de COX-2, Arcoxia i Prexige, que s'utilitzen en altres països, han estat rebutjats per la FDA. Prexige va ser eliminat del mercat a Austràlia i Canadà a causa de complicacions hepàtiques relacionades.
Alguns investigadors creuen que, després de trobar nivells baixos de COX-2 en alguns teixits no inflamats, COX-2 també pot tenir un paper en certes funcions normals del cos diferents de la inflamació. Els investigadors del Regne Unit han descobert que COX-2 pot protegir contra l'aterosclerosi, el terme mèdic per a l'enduriment de l'artèria, l'estrenyiment i l'obstrucció.
Mentre que els AINE i els inhibidors de COX-2 es consideren opcions de tractament significatives per als pacients amb artritis , cal tenir en compte els beneficis i els riscos per a cada pacient. S'hauria de valorar el risc cardíac i el millor tipus d'AIN per utilitzar .
> Fonts
> Fundació Artritis. AINE.
> Bathon, Joan M. Discussió sobre els inhibidors específics de COX-2. Centre d'artritis de Johns Hopkins.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Protegeix contra l'arteriosclerosi Independentment de la prostaciclina vascular local: identificació de les vies associades COX-2 impliquen xarxes Rgl1 i linfocits. PLOS One. 2 de juny de 2014.