Sovint es prescriu si el metotrexat no és satisfactori
Arava (leflunomida) es classifica com un medicament anti-reumàtic que modifica la malaltia (DMARD). El fàrmac, que va ser aprovat per la FDA dels EUA l'11 de setembre de 1998, s'utilitza per tractar artritis reumatoide moderada a greu en adults. S'utilitza per reduir els signes i símptomes de l'artritis reumatoide, per inhibir el dany estructural (per exemple, evidència de raigs X d'erosions i estrenyiment de l'espai comú), i millorar la funció física.
Arava sovint es prescriu quan altres DMARDs, especialment metotrexats , no es poden tolerar o produir una resposta inadequada (és a dir, no controlen els símptomes).
Disponibilitat i dosificació
Arava està disponible en 10 mg i 20 mg de comprimits recoberts amb film (30 ampolles de conte). Arava també està disponible en un blíster de 3 càlculs de 100 mg. A causa de la llarga vida mitjana d'Arava en pacients amb artritis reumatoide i l'interval recomanat de 24 hores per a la dosificació, es recomana que s'iniciï Arava amb una dosi de càrrega d'una tableta de 100 mg al dia durant 3 dies. Un cop finalitzada la dosi de càrrega, es recomana una dosi diària de 20 mg Arava per al tractament de l'artritis reumatoide. La tableta de 10 mg està disponible per a pacients que requereixen una dosi menor a causa dels efectes secundaris experimentats amb la dosi més alta. Pot passar diverses setmanes abans que es produeixi una millora notable en el dolor articular o la inflamació articular. Els beneficis complets no es poden realitzar fins a les 6 a 12 setmanes després que Arava s'hagi iniciat.
Com funciona
Arava és un agent immunomodulador d'isoxazol que inhibeix la dihidroorotat deshidrogenasa, un enzim implicat en la síntesi de pirimidina. Les pirimidines són blocs de construcció d'àcid nucleic. Arava s'associa amb activitat antiproliferativa (és a dir, impedeix la propagació de cèl·lules) i en els assaigs, ha demostrat efectes antiinflamatoris.
Bloqueja la formació d'ADN que es necessita per al desenvolupament de cèl·lules, com ara les cèl·lules del sistema immunitari. En fer-ho, suprimeix el sistema immunològic . La manera com funciona específicament per controlar l'artritis reumatoide no s'entén completament.
Efectes secundaris i reaccions adverses
Les reaccions adverses més freqüents associades amb Arava inclouen diarrea, nàusees, mal de cap, infecció respiratòria, enzims hepàtics elevats (ALT i AST), alopècia i erupció cutània. L'elevació dels enzims hepàtics sol afectar menys del 10% dels pacients que prenen Arava, però perquè pot causar ferides hepàtiques, especialment amb l'ús d'alcohol o amb altres medicaments, s'han de realitzar proves de sang regulars per controlar el fetge.
Es va informar que diversos esdeveniments adversos van afectar un 1% a menys del 3% dels pacients amb artritis reumatoide que van participar en assajos clínics per a Arava. Els problemes pulmonars, incloent la tos o la falta d'alè, es consideren efectes secundaris poc freqüents. Els pacients han de ser conscients dels símptomes inicials de la malaltia pulmonar intersticial i informar d'aquests símptomes en cas d'experiència.
La diarrea, l'efecte secundari més freqüent, afecta al voltant del 20% dels pacients tractats amb Arava. La diarrea a causa de l'ús d'Arava sol millorar en el temps o prenent un medicament per prevenir la diarrea.
En alguns casos, la dosi d'Arava potser hauria de disminuir.
Advertències i Contraindicacions
Arava no ha de ser utilitzada per dones embarassades o per dones que poden quedar embarassades i que no utilitzen anticoncepció. Cal evitar l'embaràs durant el tractament amb Arava, així com abans de completar el procediment d'eliminació del medicament després del tractament amb Arava.
En alguns pacients que van ser tractats amb Arava, s'ha notificat una lesió hepàtica greu, incloent-hi una insuficiència hepàtica greu. Els pacients amb malaltia hepàtica aguda o crònica preexistent no s'han de tractar amb Arava.
Arava no es recomana per als pacients amb immunodeficiència severa, displàsia de medul·la òssia o infeccions severes o descontrolades.
S'han reportat informes rares de pancitopenia, agranulocitosi i trombocitoplenia. Els càlculs sanguinis s'han de realitzar rutinàriament per observar les anomalies.
S'han detectat casos rars de síndrome de Stevens-Johnson i necròlisis epidèrmica tòxica, i DRESS (reacció amb fàrmacs amb eosinofília i símptomes sistèmics) en pacients tractats amb Arava. Si això passa, Arava ha de ser detingut i es pot iniciar el procediment d'eliminació de medicaments.
S'ha informat d'una neuropatia perifèrica en alguns pacients que prenen Arava. Tot i que en la majoria dels casos, els símptomes van disminuir amb la interrupció d'Arava, alguns pacients van presentar símptomes persistents.
Fonts:
Pastilles Arava. Prescripció d'informació. Sanofi-Aventis EUA revisat novembre de 2014.
Leflunomida (Arava). Col·legi Americà de Reumatologia. Actualitzat maig de 2015.