Ús, consideracions i contraindicacions
Sustiva (efavirenz) és un fàrmac antiretroviral utilitzat en el tractament del VIH tant en adults com en nens.
Sustiva es classifica com un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósida (NNRTI) i també és un component de la droga de combinació de dosis fixa Atripla (tenofovir + emtricitabine + efavirenz) que s'utilitza habitualment com a teràpia de primera línia als EUA
Sustiva va ser aprovat per al seu ús per l'Administració de Drogues i Aliments dels Estats Units (FDA) el 21 de setembre de 1998.
A Europa i moltes altres parts del món, la droga es comercialitza amb un nom comercial diferent, Stocrin.
Formulació de medicaments
Sustiva està disponible en una tableta de 600mg. La tauleta groga i oblonga està recoberta de pel·lícula i està impresa amb el nom "SUSTIVA" a banda i banda.
Sustiva també està disponible en forma de càpsula de 200mg i 50mg. Les càpsules de 200 mg són d'or en color, estampades amb "SUSTIVA" al cos de la càpsula i "200 mg" a la tapa. Les càpsules de 50 mg tenen un tap d'or imprès amb "SUSTIVA" i un cos blanc imprès amb "t0 mg".
Sustiva no s'ha d'utilitzar mai com a monoteràpia sinó en combinació amb altres fàrmacs antiretrovirals adequats.
Dosificacions
Per als adults, pren una pastilla de 600 mg una vegada al dia, idealment abans d'anar a dormir i amb un estómac buit. Addicionalment:
- Si es coadministra amb rifampina (que s'utilitza amb freqüència en el tractament de la coinfecció de la tuberculosi), augmenta la dosi a 800 mg una vegada al dia per a pacients que pesa més de 110 lliures (50 kg).
- Si es coadministra amb voriconazole (un antifúngic que s'utilitza regularment per tractar infeccions oportunistes associades amb el VIH), augmenta la dosi de manteniment de voriconazol a 400 mg dues vegades al dia i disminueix Sustiva a 300 mg una vegada al dia.
Per als nens d'almenys tres anys i més de 7,7 lliures (35 kg), prescriu el següent:
- 7.7 lliures (3,5 kg) a menys de 11 lliures (5kg): 100mg
- 11 lliures (5 kg) a menys de 16,5 lliures (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 lliures (7,5 kg) a menys de 33 lliures (15kg): 200mg
- 33 lliures (15kg) a menys de 44 lliures (20kg): 250mg
- 44 lliures (20kg) a menys de 55 lliures (25kg): 300mg
- 55 lliures (25 kg) a menys de 71.6 lliures (32.5kg): 350mg
- 71.6 lliures (32.5kg) a menys de 88 lliures (40kg): 400mg
- 88 lliures (40 kg) i més: 600 mg
Les càpsules Sustiva es poden ingerir senceres o aspergudes. La Sustiva en forma de tableta, d'altra banda, mai no s'ha d'aixafar, ja que això pot causar una dosi inadequada (o sobredosis potencial) en els nens.
Efectes secundaris comuns
Els efectes secundaris més freqüents associats amb l'ús de Sustiva (en un 10% dels casos o menys) són:
- Esclat
- Nàusees
- Mareig
- Cefalea
- Fatiga
- Insomni
- Vòmits
- Concentració deteriorada
- Malestar estomacal
- Somnis anormals i vius
- Diarrea
- Depressió
- Nervis / ansietat
La majoria dels símptomes són generalment de curta durada, sovint es resolen dins de diverses setmanes o fins a un mes. Alguns dels efectes dels sistemes nerviosos centrals (mareig, alteració de la concentració) es poden mitigar prenent Sustiva just abans d'anar a dormir.
Erupcions de la pell associades a Sustiva
En estudis clínics controlats, el 26% dels pacients recentment exposats a Sustiva van experimentar cert grau d'erupció cutània, tot i que la majoria eren de gravetat lleu a moderada i generalment es van presentar en les primeres dues setmanes d'inici.
Si es produeix una erupció poc després d'iniciar Sustiva, poseu-vos en contacte amb el vostre metge o proveïdor d'atenció mèdica. En casos poc freqüents (menys de l'1% dels casos), l'erupció pot ser greu, presentant-se amb febre i ampolles, indicativa d'una inflamació potencialment mortal de tot cos anomenada síndrome de Stevens-Johnson, que requereix no només la terminació de la teràpia, sinó l'assistència mèdica immediata atenció.
En tots els altres casos, l'erupció es resolgui més sovint sense haver d'aturar el tractament.
Contraindicacions
Sustiva mai s'ha d'utilitzar amb altres inhibidors de la transcriptasa inversa no nucleósida: Edurant (rilpivirine), Intelence (etravirine), Rescriptor (delavirdine) o Viramune (nevirapine).
El pacient amb una reacció d'hipersensibilitat prèvia a Sustiva, inclosa la síndrome de Stevens-Johnson ( vegeu més amunt ) o erupcions tòxiques de la pell, no hauria de replicar-se amb aquest fàrmac o prescindir-se d'Atripla, una formulació de fàrmacs combinada de dosis fixes que inclou Sustiva.
Sustiva tampoc no es recomana quan es coadministra amb els medicaments de l'hepatitis C (VHC) Victrelis (boceprevir) i Olysio (simeprevir) a causa de la pèrdua d'efectes terapèutics per a aquests dos antivirals de VHC.
Consideracions sobre el tractament
Sustiva s'ha associat amb anomalies fetals en diversos estudis amb animals. Si bé encara hi ha discòrdia sobre si Sustiva presenta algun risc real en humans, es recomana evitar Evitiva durant l'embaràs, especialment en el primer trimestre. També es recomana a les mares que no donin al pit mentre prenen Sustiva.
Fonts:
Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA). "Paquet d'aprovació de medicaments - Sustiva (efavirenz) 50mg, 100mg, 200mg de càpsules". Silver Spring, Maryland; emès el 21 de setembre de 1998.