Com aquest tipus de medicació pot ajudar a controlar la diabetis
Els injectables no insulentes són un tipus de medicament que es inyecta subcutáneamente en teixits grassos mitjançant un dispositiu de xeringa o llapis. No estan destinats a ser utilitzats com a agent de tractament de primera línia, però la majoria dels tipus es poden utilitzar en combinació amb medicaments amb diabetis oral i amb teràpia amb insulina.
Concretament, els agonistes del receptor GLP-1 són un tipus de medicació no injectada per insulina que cada vegada és més popular i destacat, i es converteix en l'avantguarda de la cura i la investigació de la diabetis. Els estudis han demostrat que aquests tipus de medicaments, quan s'utilitzen en combinació amb la dieta i l'exercici, tant d'acció curta com d'acció prolongada, poden ajudar els pacients amb diabetis tipus 2 a baixar de pes, reduir la seva hemoglobina A1C (3 mesos de mitjana del seu sucre en la sang) , així com potencialment reduir la taxa de mort cardiovascular.
La investigació actual suggereix que aquests medicaments són superiors en la reducció de sucres de sang en comparació amb molts tipus diferents de medicaments orals i no són inferiors als règims de combinació com la insulina basal (insulina d'acció prolongada), més l'agonista GLP-1 versus la insulina basal , a més d' insulina d'acció ràpida .
Com funcionen?
Aquest tipus de medicaments funcionen perquè les persones amb diabetis tipus 2 tenen una disminució de l'efecte d'incretina, el que significa que tenen menys hormones d'incretina. Una hormona d'incretina específicament, coneguda com a péptido tipus glucagon (GLP-1), és més baixa en persones amb diabetis. Normalment, el GLP-1 s'allibera del vostre intestí prim quan es menja, i treballa per frenar el procés pel qual l'aliment abandona l'estómac, controlant el sucre de la sang després dels àpats.
El benefici dels agonistes GLP-1 és que imiten l'hormona GLP-1 unint-se als receptors GLP-1 i estimulen l'alliberament d'insulina, la qual cosa redueix el sucre en la sang. Els agonistes de GLP-1 també actuen sobre l'estómac, el cervell, el pàncrees i el fetge per augmentar els sentiments de plenitud i reduir després de la carn els sucres de sang , que afavoreixen la pèrdua de pes i milloren el control del sucre en la sang.
Normalment, no promouen la hipoglucèmia perquè només funcionen quan hi ha glucosa al vostre sistema. Aquest és un benefici per a aquelles persones que són propenses a hipoglucèmia, però, quan s'utilitza en combinació amb la insulina o la sulfonilurea, el risc d'hipoglucèmia augmenta. Si cerqueu una opció diferent per a la vostra gestió de la diabetis, consulteu amb el vostre metge per comprendre millor si aquesta opció és adequada per a vostè i us pot ajudar a controlar millor la diabetis.
Efectes sobre el cos
Cervell: GLP-1 envia un senyal al cervell, específicament l'hipotàlem, que li diu que disminueixi l'aigua i la ingesta d'aliments. Com a resultat, la persona que pren l'agonista GLP-1 es posa més ràpidament. A mesura que se sent més ràpid, és probable que consumeixi menys aliments i, com a conseqüència, pèrdua de pes. Perquè la sensació de beure pot disminuir, també és important recordar hidratar per prevenir la deshidratació.
Múscul: GLP-1 augmenta gluconeogensis al múscul. Això ajuda a disminuir els sucres de la sang mitjançant l'estimulació de l'absorció de la glucosa per les cèl·lules i l'augment de la sensibilitat a la insulina (com el vostre cos utilitza insulina).
Pàncrees: GLP-1 augmenta la secreció d'insulina quan està en contacte amb glucosa. Això ajuda a baixar després de menjar els sucres de sang. A més, GLP-1 disminueix la secreció de glucàgon i augmenta la secreció de somostatina. El treball de Glucagon és evitar que els sucres de sang vagin massa baixos. A les persones amb diabetis tipus 2, el glucagó pot elevar els nivells de glucosa a la sang massa elevats perquè no hi ha prou insulina present per reduir el sucre en la sang o el cos és menys capaç de respondre a la insulina . Per tant, mitjançant la reducció de la producció de glucàgon, els sucres de sang es redueixen.
Fetge: GLP-1 disminueix la producció de glucosa hepàtica (fetge), que ajuda a disminuir els sucres de sang. GLP-1 augmenta gluconeogensis, que és la via metabòlica que genera glucosa a partir de substàncies que no són de carbohidrats, com la proteïna i el greix. A mesura que augmenta el gluconeogensis, els glucagon (l'hormona que ajuda a augmentar els sucres de la sang) es redueixen els receptors en el fetge, inhibint la formació de glucosa i estimulant l'absorció de la glucosa per les cèl·lules que ajuden a disminuir el sucre.
Estómac: GLP-1 disminueix la secreció àcida i disminueix el buidament gàstric, el que disminueix la rapidesa amb què el menjar surt del vostre estómac, augmenta la plenitud, redueix la rapidesa en la producció de sucres de sang i sovint provoca nàusees. La taxa reduïda a la qual el menjar surt de l'estómac resulta en una disminució de la ingesta d'aliments, que normalment produeix pèrdua de pes. La pèrdua de pes disminueix la resistència a la insulina, de manera que disminueix els azucres de la sang.
Quins són els diferents tipus d'agonistes GLP-1?
Els agonistes GLP-1 es poden dividir en dues categories diferents: fórmules d'acció curta, que normalment es dosen una vegada o dues vegades al dia, o fórmules d'acció prolongada, que es donen una vegada per setmana. El tipus de GLP-1 que rebi dependrà del seu historial mèdic, assegurança, preferència personal i control del sucre en la sang. Alguns agonistes GLP-1 poden ser cars; per tant, pot tenir sentit trucar a la vostra assegurança abans de rebre una recepta per assegurar-se que es pot permetre el medicament.
Actius curts d'agonistes GLP-1: una o dues vegades injectables diàriament
Drogues: Exenatide
Marca de marca: Byetta
Dosi: comença amb 5mcg dues vegades al dia 60 minuts abans dels àpats i augmenta a 10mcg després d'un mes.
Positius: Un dels tipus menys costosos d'agonistes de GLP-1, probablement perquè ha estat més llarg.
Negatiu: s'ha de donar 60 minuts abans d'un menjar que pot ser inconvenient.
Altres consideracions: Byetta s'excreta a través dels ronyons i no es recomana per a persones amb GFR de 30 o menys.
Droga: Liraglutida
Marca: Victoza
Dosi: 0,6mcg per una setmana i augmenta la dosi a 1,2mcg. Si els sucres de sang estan a la meta, podeu mantenir aquesta dosi, o augmentar a 1.8mcg com a tolerant. Seu metge li aconsellarà sobre com augmentar la dosi.
Positiu: s'ha demostrat que proporciona la major pèrdua de pes.
Negatiu: s'ha de donar una vegada al dia. Els pacients reporten una alta incidència de nàusees, probablement per això hi ha tanta pèrdua de pes.
Drogues: Lixisenatide
Marca: Adlyxin
Dosi: 10 mcg diaris durant dues setmanes i després augmenta a 20 mcg diaris.
Positius: té la mateixa eficàcia que Byetta.
Negatius: s'han de dosificar diàriament 60 minuts abans del primer menjar del dia
Altres consideracions: s'excreta a través dels ronyons i s'ha d'evitar amb GFR
Agonista GLP-1 actiu llarg: una vegada setmanalment injectables
Drogues: forma exenatida d'acció prolongada d'Byetta
Marca de fàbrica : Bydureon (prescrita com a ampolla amb un kit o bolígraf)
Dosi: 2mg setmanals, una vegada a la setmana.
Reducció de A1C: aproximadament 1,3%.
Positius: una vegada al dia; es pot prescriure mitjançant ploma.
Negatius: s'excreta renalment i s'ha d'evitar amb 30 GFR o menys. A més, l'ample de l'agulla és gruixut (23G).
Altres consideracions: els estudis han demostrat que és inferior a Victoza pel que fa a la reducció de l'A1C i pot ser penós en dosificar (ha de ser mixt). A més, moltes persones es queixen de reaccions del lloc on s'injecta el medicament.
Droga: Dulaglitide
Nom de marca: Trulicity (ploma)
Dosi: Comença amb 0,75 mg setmanal i augmenta a 1,5 mg en 6 a 8 setmanes.
Reducció d'A1C: aproximadament 1,4 per cent.
Positius: no necessita ser barrejat manualment. No haureu de connectar l'agulla i pot llençar tota la ploma en un contenidor de puntals després d'haver lliurat la dosi. Es dosifica una vegada per setmana i té una major reducció d'A1C que Victoza.
Negatius: no està cobert per totes les assegurances i pot ser costós.
Quins són els efectes secundaris?
- L'efecte secundari més comú dels agonistes de GLP-1 és la nàusea, el vòmit i la diarrea. Això passa en uns 10 a 40 per cent (depenent de la medicació específica) de les persones i és més freqüent en agents d'acció curts. Tanmateix, aquests efectes secundaris tendeixen a disminuir a mesura que una persona està prenent medicació durant un període de temps més llarg. A més, si vostè pren un GLP-1 d'acció curta, com Victoza, prendre-la abans de dormir pot ajudar a reduir les nàusees.
- Els estudis que s'han realitzat sobre rosegadors demostren que certs agonistes de GLP-1, especialment liraglutida i dulaglutida, poden promoure tumors de cèl·lules tiroïdals. Encara que aquests estudis no s'han realitzat en humans, es recomana que aquelles persones amb història o història familiar de càncer de tiroides medul·lar i Neoplasia endocrina múltiple tipus 2 no usin agistors GLP-1.
- Amb certs agonistes de GLP-1, hi ha un possible petit augment de risc de pancreatitis (inflamació del pàncrees).
- La gent pot experimentar reaccions al lloc d'injecció on s'insereix la medicació.
Qui ha d'evitar aquests tipus de medicaments?
Aquest medicament no es recomana si:
- vostè té un historial de pancreatitis.
- vostè té una història de gastroparesia (paràlisi de l'estómac).
- vostè té antecedents històrics o familiars de càncer de tiroides medul·lars o Neoplasia endocrina multiopleta tipus 2.
A més, les persones amb diabetis que han disminuït la funció renal, amb un GFR (velocitat de filtració glomerular) o 30 o menys no han d'usar bydureon i byetta. Discuteix la dosificació renal amb el metge si està prenent altres agonistes GLP-1.
No hi ha proves suficients per donar suport a la seguretat en pacients que estan en diàlisi, per tant, evitar l'ús de GLP-1 en aquesta població és prudent.
Què és el següent?
A mesura que continuen apareixent medicaments per a la diabetis i s'estan realitzant investigacions per obtenir tipus d'agonistes GLP-1 més segurs, més convenients i més eficaços, estem segurs de veure més medicaments en el futur. De fet, un altre agonista GLP-1 que actualment està aplicant l'aprovació de la FDA, semaglutida, redueix el risc cardíac en un 26%. I com a bonificació, la semaglutida oral es troba en els assaigs de la fase II, el que significa que, un dia, els agonistes de GLP-1 no necessiten ser injectats.
> Fonts:
> Dungan, K, DeSantis, A. Agonistes del receptor peptídico 1 tipus Glucagon per al tractament de la diabetis mellitus tipus 2. Actualitzat.
> Vishal, Gupta. Anàlegs semblants al glucagon-peptide-1: una visió general. Indian J Endocrinol Metab. 2013 maig-juny, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonistes del receptor del péptido com a glucagon per a la diabetis: un paper en la malaltia cardiovascular. Circulació.