La biodisponibilitat i la bioequivalència són els dos termes utilitzats en farmacologia per descriure les accions i propietats específiques d'un producte farmacològic.
La biodisponibilitat descriu la persona d'una dosi administrada que es troba en circulació activa en el torrent sanguini una vegada que es lliura un fàrmac oral, intravenós o qualsevol altre mitjà (per exemple, rectal, sublingual, nasal, transdèrmic, etc.)
Per definició, un fàrmac lliurat per via intravenosa té una biodisponibilitat del 100% ja que es lliura directament al torrent sanguini.
Hi ha diversos factors que poden influir en la biodisponibilitat dels fàrmacs. Inclouen, entre altres coses:
- Propietats físiques del fàrmac, inclosa la semivida del fàrmac
- Formulació de medicaments (per exemple, alliberament immediat, alliberament del temps)
- Salut gastrointestinal del pacient
- Edat del pacient, que pot afectar la velocitat del metabolisme del fàrmac
- Si el medicament es pren amb o sense menjar
- Funció renal (ronyó) i hepàtica (fetge), que afecta la depuració del fàrmac
Les interaccions amb altres medicaments o aliments també poden interferir directament amb la biodisponibilitat. En el tractament del VIH / SIDA , per exemple, el fàrmac antiretroviral Norvir (ritonavir), utilitzat per "augmentar" la concentració de fàrmacs sèrics d' altres medicaments contra el VIH, també pot augmentar la biodisponibilitat sistèmica d'un fàrmac com Viagra (citrat de sildenafil) . En fer-ho, pot augmentar significativament la vida mitjana de Viagra mentre augmenta els efectes secundaris.
A la inversa, els antiàcids de magnesi i d'alumini (com ara Tums o Llet de Magnesi) no poden utilitzar-se de forma significativa, reduir significativament la biodisponibilitat de molts medicaments contra el VIH quan es prenen simultàniament, fins a un 74% amb fàrmacs com Tivicay (dolutegravir) en fer-ho, pot minar els objectius de la teràpia.
La bioequivalència és un terme utilitzat en farmacologia per descriure dos productes farmacològics diferents que, fonamentats en la seva eficàcia i seguretat, són bàsicament els mateixos.
L'Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA) defineix la bioequivalència com "l'absència d'una diferència significativa en la taxa i la mesura en què l'ingredient actiu o la massa activa en equivalents farmacèutics o alternatives farmacèutiques es troben disponibles en el lloc de l'acció de drogues quan s'administra a la mateixa dosi molar en condicions similars en un estudi adequadament dissenyat ".
La biodisponibilitat i la bioequivalència estan directament relacionades entre si, en la mesura que la biodisponibilitat relativa (és a dir, la biodisponibilitat comparativa d'un fàrmac a un altre) és una de les mesures utilitzades per avaluar la bioequivalència de fàrmacs.
Per a l'aprovació de la FDA, un fàrmac genèric ha de demostrar un interval de confiança (IC) del 90%, tant en l'extensió com en la taxa de biodisponibilitat en comparació amb el medicament de referència originari.
> Fonts:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Interaccions farmacocinètiques entre sildenafil i saquinavir / ritonavir". British Journal of Clinical Pharmacology. Agost de 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I ;; Borland, J .; Arya, N .; et al. "L'efecte dels suplements de calci i ferro sobre la farmacocinètica de > dolutegravir > en individus sans". XV Taller internacional sobre farmacologia clínica de la teràpia de l'HIV i l'hepatitis; Washington dc; Del 19 al 21 de maig de 2014; resum P_13.
> Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA). "Orientació per a la indústria: estudis de biodisponibilitat i bioequivalència per a medicaments administrats per via oral - Consideracions generals". Silver Springs, Maryland.