Segons la font, el 1928 o el 1929, Sir Alexander Fleming va descobrir que el "suc de motlle" podria matar els bacteris en els plats de Petri. Fleming i altres de la Universitat d'Oxford van aïllar la penicil·lina d'aquest suc de motlle. No obstant això, a causa de la Segona Guerra Mundial, els britànics no podien produir la penicil·lina en quantitat suficient, de manera que els Estats Units es van fer càrrec de la producció i van fer que la penicil·lina estigués àmpliament disponible.
Abans de la introducció generalitzada d'antibiòtics en la dècada de 1940, la gent morirà rutinariament de pneumònia, septicèmia (infeccions de la sang), gonorrea i molt més. La introducció de la penicil·lina va anunciar l'edat dels antibiòtics.
Què són les penicil·lines?
Les penicil·lines són un compost natural o semisintètic que està format per un anell β-lactam (beta-lactam) connectat a un anell de tiazolidina. Les penicil·lines també tenen cadenes laterals de composició variable. Aquestes cadenes laterals determinen l'activitat antibacteriana de cada penicil·lina individual.
Hi ha cinc classes de penicil·lines:
- Penicil·lines naturals (Penicil·lina G)
- Aminopenicilinas (ampicil·lina)
- Penicil·lines resistents a la penicil·linasa (pensar cloxacilina i nafcil·lina)
- Penicil·lines antipseudomonals (pensa que la ticarcil·lina)
- Penicil·lines d'espectre ampli (pensar piperacil·lina)
Mecanisme d'acció
En la seva major part, les penicil·lines són bactericides (a diferència de bacteriostàtiques ) i maten bacteris directament sense interferir amb la reproducció.
D'aquesta manera, les penicil·lines poden matar ràpidament als bacteris susceptibles.
En concret, les penicil·lines s'uneixen a proteïnes d'unió a la penicil·lina (PBP) que són peptidases (enzims) a les parets de bacteris. Quan una penicil·lina té una gran afinitat per a un PBP específic de les bactèries, funciona millor.
En unir-se a PBP, les penicil·lines inhibeixen l'assemblatge peptidoglicà i el reticulat i, per tant, pertorben l'estructura de la paret cel·lular.
Aquestes aletes a la paret cel·lular bacteriana causen que el bacteri es autodestrueixi (autòlisi).
La majoria de matances bacterianes es produeixen durant la fase de creixement exponencial de la reproducció de bacteris.
En la seva major part, les penicil·lines només actuen contra bacteris gram-positius. Els bacteris Gram negatius tenen una capa de lipopolisacàrid o una membrana externa que fa que les penicil·lines dificulten la paret cel·lular i accedeixin als PBP.
Per treballar, l'anell beta-lactam de la penicil·lina ha de romandre intacte. Com a principal mitjà de resistència, molts bacteris han evolucionat per produir beta-lactameses, un enzim que retorna l'anell beta-lactam de la penicil·lina i el fa inútil.
Tractament
Les penicil·lines estan disponibles com a pastilles, càpsules i solucions per a la injecció. Les penicil·lines són generalment ben absorbides del tracte gastrointestinal i àmpliament distribuïdes per tot el cos. En la seva major part, les penicil·lines són excretades a l'orina.
Tot i que els patrons de resistència bacteriana inhibeixen seriosament l'eficàcia de les penicil·lines, en molts casos, les penicil·lines poden utilitzar-se per tractar diverses infeccions com:
- Infeccions respiratòries superiors com pneumònia
- Infeccions del tracte urinari
- Septicèmia
- Infeccions òssies i articulars
- Meningitis
- Infeccions intraabdominals
- Infeccions de transmissió sexual com gonorrea i sífilis
Cal destacar que les penicil·lines s'han utilitzat fora de l'etiqueta per tractar la febre tifoidea i la malaltia de Lyme.
Efectes adversos
Els efectes adversos comuns de les penicil·lines inclouen diarrea suau, nàusees, vòmits, mal de cap i llevat vaginal. Ocasionalment, les penicil·lines poden causar una erupció generalitzada, urticària i hipersensibilitat més greu o reaccions al·lèrgiques com anafilaxis i nefritis intersticial aguda.
El millor tractament per a l'al·lèrgia a la penicil·línia és l'evitació de la penicil·lina. Si experimenta efectes adversos de l'ús de la penicil·lina, si us plau, aviseu al metge abans que prescrigui aquests medicaments.
Encara que la veritable al·lèrgia a la penicil·lina que produeix anafilaxis és poc freqüent en 1 a 5 casos per cada 10.000 casos de teràpia de penicil·lina, ja que les cefalosporinas comparteixen una estructura química similar amb penicil·lines, les persones que són al·lèrgiques a les penicil·lines no solen ser cefalosporinas prescrites i viceversa.
L'any 1940, poc més de 10 anys després del seu descobriment, l'equip de penicil·lina que va ajudar a descobrir el fàrmac va notar que els bacteris del laboratori havien microperformat per resistir-se a les penicil·lines i ja produïen penicil·linasa (beta-lactamesa). Tingueu en compte que la resistència bacteriana és antiga i fa molt de temps el descobriment d'antibiòtics.
Actualment, la resistència als antibiòtics és una gran preocupació per la salut pública i és una cosa que tots podem ajudar a prevenir. Per exemple, és important que tots ens adonem que els antibiòtics són genials, però no combaten totes les infeccions, especialment infeccions virals. A més, si el metge li prescriu un antibiòtic, completi el tractament complet.
Fonts:
Aoki FY. Capítol 45. Principis de la teràpia antimicrobiana i la farmacologia clínica de fàrmacs antimicrobianos. A: Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. eds Principis de la cura crítica, 3e . Nova York, NY: McGraw-Hill; 2005.
Referència de medicaments de Mosby per a professionals de la salut, segona edició publicada per Elsevier el 2010.