Les Cefalosporinas són una de les classes de medicaments més àmpliament prescrites del món. El més probable és que hagueu trobat aquests antibiòtics encara que no estigueu familiaritzats amb el nom. Per exemple, entre altres coses, Keflex (cefalexin) s'utilitza per tractar infeccions cutànies. Addicionalment, Rocephin (ceftriaxone) s'utilitza per tractar la pneumònia .
Hi ha cinc generacions de cefalosporinas.
Què són les Cefalosporinas?
Les cefalosporinas van ser descobertes per primera vegada en una aigua de clavegueram a la costa de Sardenya el 1945. El 1964 es va prescriure la primera cefalosporina.
Les cefalosporinas són estructuralment similars a altres antibiòtics. Igual que les penicil·lines, les cefalosporinas tenen un anell de beta-lactam unit a un anell de dihidotothiazol. La suspensió d'aquest anell de dihydristothiazole és de diverses cadenes laterals, la composició de la qual fa que es produeixin diferents cefalosporinas amb diferents farmacologia i activitat antimicrobiana.
Les cefalosporines tenen tres mecanismes d'acció diferents:
- Vinculació a proteïnes específiques d'unió a la penicil·lina.
- Inhibició de la síntesi de la paret cel·lular.
- Activació d'enzims autolítics (autodestructius) a la paret cel·lular bacteriana
Les cefalosporinas estan dividides en cinc generacions. Tanmateix, diferents cefalosporinas de la mateixa generació de vegades no estan relacionades químicament i tenen diferents espectres d'activitat (creu cefamicines).
Una generalització que s'ensenya a molts professionals de la salut és que amb generacions posteriors de cefalosporines, la cobertura gram-positiva disminueix mentre augmenta la cobertura gram-negativa.
Entre un i tres per cent de totes les persones són al·lèrgiques a les cefalosporinas. En realitat, tanmateix, aquest nombre és probablement més elevat, perquè les persones amb al·lèrgies a la penicil·lina sovint no són cefalosporinas prescrites.
Cefalosporines de primera generació
Les cefalosporinas de primera generació vénen de forma oral i intravenosa. Estan actius contra els estreptococs de Viridans, els estreptococs hemolítics del grup A, els bacteris Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella i Proteus. Com totes les altres cefalosporinas, les cefalosporinas de primera generació no funcionen en enterococs.
Alguns exemples de cefalosporines de primera generació inclouen:
- Cefalexina (Keflex)
- Cefradina
- Cefadroxil
- Cefazolina (intravenosa i intramuscular)
En general, les cefalosporinas de primera generació es poden utilitzar per combatre la pell i altres infeccions de teixits tous, infeccions del tracte respiratori i infeccions del tracte urinari. Les cefalosporinas de primera generació intravenosa es poden utilitzar com a profilaxi després de procediments quirúrgics nets. Cal destacar que la prevalença de MRSA ha disminuït l'eficàcia de cefalosporines de primera generació com a mitjà de profilaxi i tractament.
Cefalosporines de segona generació
En general, les cefalosporines de segona generació són més actives contra els organismes gram negatius, fent-los més útils en moltes situacions clíniques.
Per exemple, les cefalosporines de segona generació estan actives contra les soques de Proteus i Klebsiella. Les cefalosporines de segona generació també combaten H.
influenza -una causa de pneumònia, sèpsia i meningitis. No obstant això, les cefalosporinas de primera generació generalment són encara millors en el tractament de les infeccions gram-positives.
Exemples de cefalosporines de segona generació inclouen el següent:
- Cefoxitina (cefamicina)
- Cefotetan (cefamicina)
- Cefuroxima (oral i intravenosa)
- Cefprozil
Les cefalosporinas de segona generació tracten el següent:
- Sinusitis
- Otitis mitjana (infecció de l'oïda)
- Infeccions anaeròbies mixtes, incloent peritonitis i diverticulitis
- Profilaxi després de la cirurgia colorectal
Les cefalosporines de segona generació no tenen cap activitat contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas de tercera generació
Un avantatge important dels antibiòtics de tercera i quarta generació és una cobertura àmpliament ampliada contra bacteris gram-negatives.
A més, la cefalosporina ceftazidima de tercera generació està activa contra Pseudomonas aeruginosa, un bacteri que pot causar infeccions cutànies en persones amb sistemes immunitaris normals (pensar després de l'exposició a una banyera calenta o piscina poc clorada), així com pneumònia, infeccions de sang i en aquells amb sistemes immunològics debilitats (pensem pacients postquirúrgics i hospitalitzats).
Hi ha diverses cefalosporinas de tercera generació. Discutir-los a tots quedaria fora de l'abast d'aquest article. Anem a centrar-nos en ceftriaxona (Rocephin) que té nombrosos usos, incloent:
- Infeccions del tracte respiratori inferior
- Infeccions per la pell i els teixits tous
- Gonorrea sense complicacions
- Infeccions del tracte urinari
- Otitis mitjana
- Malaltia inflamatòria pèlvica
- Profilaxi quirúrgica
- Bacteria septicèmia (infecció de sang)
- Meningitis
- Infeccions òssies
- Infeccions conjuntes
- Infeccions intraabdominals
Cefalosporina de quarta generació
Cefepime és l'única cefalosporina de quarta generació disponible (aprovada per la FDA). Igual que la cefalosporina ceftazidima de tercera generació, Cefepime està activa contra Pseudomonas aeruginosa. A més, cefepime és més actiu contra bacteris enterobacter i citrobacter. Finalment, cefepime té cobertura gram-positiva comparable amb ceftriaxona.
Aquests són alguns usos clínics per al cefepime:
- Pneumònia moderada a severa
- Infecció severa del tracte urinari
- Infeccions per la pell i els teixits tous
- Infeccions intraabdominals complicades
Cefalosporina de cinquena generació
El 2010, la FDA va aprovar ceftarolina (Teflaro), l'única cefalosporina de cinquè o més avançat. Igual que el cefepime, ceftarolina és un potent antibiòtic que ha de ser reservat per a una infecció greu. Específicament, és actiu contra infeccions multirresistents com MRSA ( S. aureus resistent a la meticil·lina ) i VRSA ( S. aureus resistent a la vancomicina ) . Aquest fàrmac també és injectable i prescrit per combatre la pneumònia adquirida a la comunitat i les infeccions greus de la pell i els teixits tous. Afortunadament, la ceftarolina és segura i té poca capacitat per induir resistència.
Com ara es pot apreciar, les cefalosporinas són una classe molt diversa d'antibiòtics amb àmplia cobertura. Tanmateix, com passa amb la majoria dels antibiòtics, la resistència als antibiòtics és una preocupació per a molts metges, epidemiòlegs, funcionaris de salut pública, pacients, etc.
La resistència bacteriana es deu en part a l'excés de prescripció dels metges; no obstant això, nosaltres, com a pacients, també podem ajudar a combatre el desenvolupament de la resistència. Per exemple, no sempre ha d'esperar ni exigir que el seu receptor li proporcioni antibiòtics per tractar una infecció que pot ser molt viral. (Els antibiòtics són ineficaços contra els virus.) A més, quan es prescriuen els antibiòtics, és imprescindible que acabi tot el curs fins i tot si "se sent millor".
Fonts:
Guglielmo B. Agents antiopintètics quimioterapèutics i antibiòtics. A: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds Diagnosi i tractament mèdic actual 2015 . Nova York, NY: McGraw-Hill
L'article titulat "Diagnòstic i gestió de reaccions d'hipersensibilitat immediata a cefalosporines" de MH Kim i JM Lee d' Asma, Al·lèrgia i Immunologia Investigació publicat el 2014.
Una presentació titulada "Ús i importància de Cefalosporinas en medicina humana" de JH Powers a la FDA.