Neurontin té un potencial d'abús molt més alt del que es pensava anteriorment
Durant anys, els metges van veure Neurontin (gapapentin) i Lyrica (pregabalina) com a medicaments amb poc o cap potencial d'abús. Tanmateix, una investigació emergent suggereix que aquests fàrmacs són sovint usats i usats abusivament.
En un estudi de maig de 2017 publicat a Farmacoepidemiologia i seguretat de fàrmacs , Buttram i coautors destaquen una nova tendència inquietant. Hi ha hagut un augment en la desviació de Neurontin, i aquesta diversió està relacionada amb l'epidèmia d'opiáceos que afecta moltes parts dels Estats Units.
La gent està aconseguint una combinació de Neurontin i opioides amb recepta (per exemple, hidrocodona i oxicodona).
Els autors de l'estudi destaquen els següents:
Les dades qualitatives suggereixen que Neurontin està mal usat juntament amb els opioides amb recepta i que Neurontin i l'heroïna es combinen i es consumeixen junts. Els periodistes de l'ordre van trobar que aquestes tendències d'ús de drogues contribueixen a la diversió de Neurontin.
Neurontin i Lyrica
Quan es tracta d'un àmbit de presentacions de dolor crònic i símptomes de molèsties, Neurontin i Lyrica són medicaments preferits entre els metges d'atenció primària. Aquests fàrmacs són més efectius en el tractament del dolor crònic que en Advil o Tylenol. A més, la dependència opioide és una epidèmia; així, els opioides com Norco o Vicodin només s'utilitzen per tractar el dolor agut i sever. En altres paraules, Neurontin és més fort que una cosa que trobaria en una farmàcia i menys perillós que els opioides.
(L'heroïna és un tipus d'opioide).
Com funciona Neurontin i Lyrica
Neurontin es va sintetitzar originalment el 1977 com un anàleg GABA. Gairebé una dècada després, Lyrica, un cosí químic de Neurontin, es va desenvolupar. Neurontin va ser aprovada per la FDA el 1993. El 2004, Lyrica va fer que es comercialitzés.
Neurontin i Lyrica es denominen col·lectivament com gabapentinidos i exerceixen accions similars.
Encara que ambdós es van desenvolupar per controlar les convulsions, aquests fàrmacs han estat reconeguts com a neuromoduladors de dolor efectius i sovint es prescriuen per alleujar diversos tipus de dolor i molèsties cròniques.
El GABA, curt per a l'àcid gamma-aminobutírico, és un neurotransmissor inhibitori, que es distribueix a través de l'escorça cerebral o capa externa del cervell responsable de la funció cerebral superior. GABA juga un paper en diverses funcions cerebrals, inclòs el control i la visió del motor, així com la regulació de l'ansietat i el dolor.
Encara que originalment estava destinat a desviar els receptors GABA al cervell, els gabapenténidos no s'uneixen als receptors GABA. A més, tampoc s'uneixen als receptors cannabinoides, opioides o benzodiazepinas. Encara que el mecanisme d'aquests fàrmacs encara no s'ha esclarit completament, sembla que aquests fàrmacs exerceixen antiesíssims i efectes de relaxació del dolor de forma més curosa. No obstant això, els gabapenténidos acaben augmentant les concentracions de GABA i disminueixen les concentracions de glutamat en el cervell.
Neurontin i Lyrica comparteixen perfils metabòlics similars, els dos són excretats pels ronyons i no interactuen amb altres fàrmacs (és a dir, un risc reduït d'interaccions entre fàrmacs). Una notable diferència entre aquests fàrmacs és la seva biodisponibilitat , o la quantitat de fàrmac que realment la fa circular.
Concretament, Lyrica té una biodisponibilitat més alta que Neurontin i és més ràpida i més potent. Aquesta diferència ha portat a alguns experts a plantejar la hipòtesi que Lyrica té un major potencial d'abús, i els comptes anecdòtics recolzen aquesta hipòtesi. No obstant això, quan es pren amb dosis suficients, ambdues drogues són ràpides d'actuar i efectives, i ambdós són abusats i mal utilitzats.
Usos clínics de Neurontina i Lyrica
Els gabapenténidos són similars entre si en els seus efectes clínics.
Les pastilles, càpsules i solucions orals de Neurontin són aprovades per la FDA a (1) tractar convulsions parcials i (2) tractar la neuràlgia post-herpètica o les teules.
A Europa, Neurontin s'aprova per al tractament del dolor neuropàtic.
Lyrica és aprovada per la FDA per tractar (1) la neuralgia post-herpètica, (2) la neuropatia perifèrica diabètica, (3) la fibromialgia i (4) les convulsions. A Europa i Japó, Lyrica s'aprova per tractar el dolor neuropàtic i el trastorn d'ansietat generalitzada.
Neurontin no és considerada una substància controlada pel govern dels EUA, i el medicament és més segur que altres anticonvulsivants. Aquest envejable perfil de seguretat ha alimentat els usos fora de l'etiqueta de Neurontin tot i la manca d'assaigs clínics per donar suport a aquests usos.
Entre el 83 per cent i el 95 per cent de les vendes de Neurontin fora de l'etiqueta. Aquests són alguns usos fora de l'etiqueta de Neurontin:
- Alcohol, benzodiazepina, marihuana i síndrome d'abstinència d'opiacis
- Trastorn per dèficit d'atenció
- Desordre bipolar
- Síndrome de dolor regional complexa
- Neuropatia diabètica
- Hot flashes
- Cefalees de migranya
- Neuropatia perifèrica
- Trastorn periódico del moviment del membre del son
- Síndrome de cames inquietes
- Trigeminal neuralgia
Encara que la DEA classifica Lyrica com a medicament de Schedule V, que indica el menor potencial d'abús, encara és una substància controlada. Aquest fet, juntament amb la realitat que Lyrica és més cara que Neurontin probablement explica per què Neurontin està molt més àmpliament prescrit.
Finalment, molts metges faran prescripcions de Neurontin en lloc de Lyrica perquè Neurontin és molt més econòmic. Lyrica és un tractament molt costós. Atès que ambdós medicaments tenen els mateixos efectes, és més prudent anar amb l'opció més barata.
L'abús de Neurontin explicat
El mal ús de substàncies i l'abús de substàncies són coses diferents, i la diferència rau en la intenció.
Segons la FDA: "Quan una persona pren una medicació amb recepta legal per un propòsit diferent de la raó per la qual va ser prescrit, o quan aquesta persona pren un medicament no prescrit a ell o ella, és un mal ús d'un medicament".
L'abús de drogues és una forma especial de mal ús de substàncies. Ocorre quan les persones prenen drogues per obtenir "alt" específicament o experimentar un sentiment eufòric. Pel que fa a Neurontin i Lyrica, aquesta eufòria s'ha descrit de diferents maneres i recorda els efectes dels opiacis, benzodiazepinas i psicodèlics.
Molts metges prescriuen Neurontin per a tot tipus de coses, incloent dolor, condicions psiquiàtriques i trastorns de l'ús de substàncies; Molts d'aquests metges probablement no s'adonen del potencial d'aquest fàrmac per abusar. Perquè és tan àmpliament dispensable en abundants quantitats, i molt més barat i més fàcil de prescriure que Lyrica -que és una substància controlada- Neurontin s'ha convertit en un fàrmac més prevalent d'abús per part de persones que busquen els seus màxims eufòrics ràpids. A més, les persones que tenen trastorns d'ús de substàncies i malalties psiquiàtriques tenen més probabilitats d'abusar d'aquests fàrmacs. En altres paraules, Neurontin sovint es prescriu a les persones que presenten una major freqüència d'abús.
No tots els que abusen de Neurontin, i amb menys freqüència Lyrica, tenen prescripcions per a aquests medicaments. La diversió és un gran negoci per als narcotraficants, i aquestes drogues inevitablement surten al carrer. Només entre el 40% i el 65% de les persones que usen malament i usen Neurontin tenen prescripcions per al fàrmac.
Un informe de 2012 va estimar que la prescripció de Lyrica i Neurontin havia augmentat un 350 per cent i un 150 per cent, respectivament, durant un període de cinc anys anterior.
És de notar que algunes persones que Neurontin es prescriuen simplement usen malament el fàrmac en un intent d'auto-tractament dels símptomes. Algunes persones també usen malament el fàrmac com a mitjà per fer-se mal. A més, les persones abusen de la droga mentre abusen d'altres coses, com opioides, alcohol i benzodiacepines.
El 2010 va sorgir la investigació que indica el risc d'abús de Lyrica. Posteriorment, la Unió Europea va afegir aquesta droga a la seva llista de substàncies psicoactives recreatives. Entre 2010 i 2016, aproximadament dues dotzenes d'estudis han estat examinant el potencial d'abús de Neurontin i Lyrica.
A continuació es detallen alguns fets més específics relacionats amb l'abús i el mal ús de Neurontin i Lyrica. Aquestes troballes es deriven d'estudis recents.
- Un estudi suggereix que la freqüència d'abús de Neurontin i Lyrica entre les persones que viuen al Regne Unit entre 16 i 59 anys és d'1,1% i 0,5%, respectivament. Segons aquest estudi, la taxa d'abús de cannabis és del 28,1% i l'abús de cocaïna és del 8,1%. En altres paraules, a les persones sense trastorns de l'ús de substàncies o malalties psiquiàtriques, les taxes d'abús gabapenténido són més baixes que les d'altres fàrmacs més tradicionals.
- Entre les persones amb trastorns opioides, les taxes d'abús de Neurontin van ser entre un 15 i un 22 per cent. Mentre que la taxa d'abús de Lyrica entre els membres d'aquesta mateixa població va variar més àmpliament: entre el 3% i el 68%. En general, les persones amb trastorns d'ús de substàncies semblen abusar dels gabapentinidos a taxes similars a altres medicaments tradicionals.
- Entre els nord-americans que van utilitzar malament els opioides, la taxa d'abús de Neurontin va ser doble que l'ús indegut d'amfetamines i aproximadament el mal ús de clonazepam (tipus de benzodiazepina).
- A Escòcia, el 22 per cent de les persones que van anar a les clíniques de metadona van abusar de Neurontin.
- Un estudi de 2015 va identificar l'abús recreatiu de Neurontin com un augment ràpid. Concretament, hi va haver un augment del 2950% en abús des de 2008.
- Les bases de dades nacionals sobre utilització de medicaments indiquen que Lyrica està sent prescrit en dosis molt més altes de les recomanades, la qual cosa pot provocar abusos.
- Alguns estudis suggereixen que aquells que abusen de gabapentinoids tendeixen a ser homes joves (30 anys) i baixos ingressos. No obstant això, les dades sobre el sexe i els abusos són contradictoris.
- Basat en dades d'informes de casos "obtinguts d'una enquesta trimestral sobre desviació de medicaments amb recepta
completat per una mostra nacional d'agents de la llei i reguladors que participen en investigacions de desviament de drogues ", Buttram i els seus col · legues van trobar que les taxes de desviament es van elevar de zero casos en els dos primers trimestres de 2002 a un màxim de 0,027 casos per cada 100.000 persones en l'últim quart de 2015. - La desviació de Neurontin sembla ser comuna a les presons nord-americanes.
Efectes diferents de l'eufòria
A més de l'eufòria, les persones que abusen de gabapentinidos en supraterapeuta, o més altes que les dosis recomanades, també descriuen altres efectes que inclouen els següents:
- Contentment
- Relaxació
- Dissociació
- Sociabilitat millorada
- Empatia
- Comportament no inhibit
- Al·lucinacions auditives i visuals
Cal destacar que aquests efectes semblen variar en funció de la tolerància i la dosi. A més, la discontinuació abrupta dels gabapentinids pot provocar una retirada suggestiva de la dependència física. D'altra banda, la gent que es retira dels gabapentinidos també pot experimentar antulls mentals intensos.
Riscos de la sobredosi Gabapentinoid
Quan s'utilitza com es prescriu, Neurontin i Lyrica són bastant segurs. Els efectes adversos solen ser lleus i inclouen somnolència, somnolència, ataxia, marejos i fatiga.
A diferència d'altres drogues d'abús, fins i tot amb sobredosis, els gabapentinidos encara produeixen només efectes lleus, com la pressió arterial transitòria, l'augment de la freqüència cardíaca i altres efectes adversos similars als que es veuen a les dosis terapèutiques. La sobredosi gabapentinoid no sol ser necessària hospitalització ni s'han registrat víctimes mortals per sobredosi. Les persones que sobredosi solen tornar a la línia de base després d'unes 10 hores d'ingestió.
El paper que els metges juguen
Seria massa fàcil atribuir la culpa a l'abús gabapentinoid, a l'ús indegut i a la dependència de la mà dels metges que prescriuen. Per descomptat, aquests medicaments són prescrits únicament i, per tant, sempre es pot remuntar als metges mateixos; tanmateix, hem d'entendre la posició poc convincent que tenen els proveïdors quan un pacient es queixa del dolor intens i la incomoditat que acompanya el dolor crònic.
Per exemple, és habitual que els pacients amb dolor neuropàtic i altres tipus de dolor i dolor crònic experimentin dolor que afectaria a una persona sense les condicions. Quan una persona entra a la consulta del metge que es queixa de cremar-se a les extremitats, els sentiments de "caminar sobre el vidre", etc., els metges tenen poc per tractar aquests terribles símptomes, i Neurontin o Lyrica solen ser les úniques opcions efectives.
Els metges haurien d'estar a la recerca de signes que un pacient està usant malament o abusant d'aquestes drogues o que planeja dedicar-se a la diversió, inclosos els següents:
- Els pacients amb trastorns psiquiàtrics o d'ús de substàncies s'han de vigilar de prop per abús o diversió.
- Les indicacions d'abús inclouen el pacient que demana Neurontin o Lyrica específicament, per a dosis més altes que les prescrites o per a prescripcions múltiples durant un curt període de temps.
- Els metges han d'assegurar-se que els pacients no siguin "compradors del metge" o rebin receptes múltiples de diversos proveïdors. Una excusa comuna per a tal comportament és que les drogues es van "perdre" o "van ser robades".
- El metge hauria de considerar la presència d'una pantalla de fàrmac d'orina (UDS) en pacients sospitosos de desviació. Si aquests pacients reben receptes per gabapenténidos però aquests fàrmacs no es detecten a l'orina, probablement aquests medicaments estiguin destinats als carrers.
Una paraula de
Tot i que en augment, l'abús de Neurontin i Lyrica encara afecta només a una minoria de pacients, i en la seva majoria predisposats a abusos, com ara persones amb dependència opioide. A més, fins i tot en casos de sobredosi, els efectes d'aquests medicaments solen ser lleus i transitòries, lluny de les repercussions de la dependència d'opioides, alcohol i benzodiacepina (condicions que sovint s'utilitzen per tractar).
Si vostè o un ésser estimat pren aquests fàrmacs per un dolor crònic o molèsties legítimes, i aquestes drogues proporcionen alleugeriment, aquestes drogues s'utilitzen com s'indica. Tanmateix, per minimitzar el risc d'abús, és important que el vostre metge superviseu bé i que prengui aquests fàrmacs únicament a les dosis recomanades. Comprendre com funcionen poden ajudar. A més, no prengui aquests fàrmacs per obtenir "alt", no barregeu aquests medicaments amb alcohol, benzodiazepines, opioides o altres drogues d'abús i no cedeixi o venda aquestes drogues a altres persones.
Si teniu alguna pregunta sobre els medicaments receptats que està prenent, especialment els medicaments amb un abús potencial, consulteu al vostre metge. El seu metge pot prendre temps per discutir els riscos i beneficis de qualsevol medicament que vostè prescriu. A més, també podeu demanar al vostre farmacèutic sobre els medicaments que us prescriuen. Com a pacient, és el vostre dret d'estar informat sobre els medicaments que està prenent.
> Fonts:
> Lluitar contra l'ús indegut i l'abús de medicaments amb recepta: Q & A amb Michael Klein, Ph.D. 28 de juliol de 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD i Saklad SR. "Abús i mal ús de Pregabalin i Gabapentin". Drogues . 2016.
> Mack A. Examen de la prova per a l'ús fora de la etiqueta de Gabapentin. Revista de farmàcia assistida . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR, i Walsh SL. "Gabapentin mal ús, abús i diversió: una revisió sistemàtica". Addicció . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV i Bestha DP. Gabapentin Abús en un pacient amb estat d'ànim comorbid i trastorns d'ús de substàncies. Innovacions en Neurociències Clíniques . 2016; 13: 13-14.